Technologie

Weltweit erste wasserfreie Technologie für die Ophthalmologie

Novaliq F6H8 molekule

Bei der Behandlung vieler Augenerkrankungen stellen topisch anzuwendende Augentropfen die tragende Säule dar, doch die Eigenschaften der bestehenden wasserbasierten Rezepturen führen zu Schwierigkeiten, die die Produktwirksamkeit und -sicherheit beeinträchtigen können. Die traditionellen wässrigen Vehikel für topische Augenmedikamente leiden unter einer Reihe von Einschränkungen.

Bei wasserbasierten Präparaten für die Augenheilkunde beträgt die typische verabreichte Tropfengröße 40 bis 50 µL. Diese große Menge übersteigt die Aufnahmefähigkeit des äußeren Auges, was dazu führt, dass das Präparat aus dem Auge ausläuft. Weiterhin verhindert die hohe Oberflächenspannung der wasserbasierten Tropfen ihre Verteilung auf der Augenoberfläche. Zusätzlich kann die Anwendung wasserbasierter Augentropfen den Abwehrmechanismus des Auges in Gang setzen und nach der Verabreichung Blinzeln sowie Augentränen auslösen. Diese Faktoren zusammen verringern die Verweilzeit und tragen zur niedrigen Bioverfügbarkeit der konventionellen topischen Augenmedikamente bei, die sehr niedrig ist und mit einer Zahl von 3% bis 4% angegeben wird[1].

Eine weitere Einschränkung bei der Verwendung wässriger Vehikel als Plattform zur Verabreichung topischer Arzneimittel geht darauf zurück, dass bis zu 60% der heutigen neuen chemischen Wirkstoffe lipophile Verbindungen oder große Moleküle sind, die eine schlechte Wasserlöslichkeit aufweisen[1]. Die Zugabe von Ölen und/oder Tensiden zu den wasserbasierten Formulierungen stellt eine gängige Strategie zur Lösung dieses Problems dar, das Vorliegen dieser Stoffe kann jedoch zu Sehstörungen und Unverträglichkeiten führen. Die Verträglichkeit kann außerdem durch Konservierungsmittel beeinträchtigt werden, welche in wasserbasierten Arzneimitteln für die Augenkunde enthalten sein müssen, die in konventionellen Mehrfachdosispackungen angeboten werden.

EyeSol® ist die erste und einzige wasserfreie Technologie, die die Einschränkungen wasserfreier Augentropfen überwindet und die topische Bioverfügbarkeit, Stabilität und Sicherheit von traditionell instabilen Pharmawirkstoffen verbessert. Semifluorinate Alkane (SFAs) bilden die Grundlage von EyeSol® – wissenschaftliches „Know-how” made in Germany.

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Focus on DED

Breaking the vicious circle of DED

What is special about EyeSol®?

EyeSol® is based on specific semifluorinated alkanes (SFAs). These compounds have the same refractive index as water and are transparent, inert, non-toxic, amphiphilic liquids that are able to formulate lipophilic and large molecules, such as biologic agents. Because they have very low surface tension and viscosity, SFAs dispense as a low volume drop (<12 µL) that does not stimulate blinking or reflex tearing. Having both low surface tension and low interface tension, EyeSol® products spread rapidly over the ocular surface and form a flat, transparent monolayer that enables clear vision without blurring. Because of their amphiphilic nature, EyeSol® products also interact with tear film lipids and have been shown to stabilize and restore the tear film.

Being aqueous-free, EyeSol® products avoid hydrolytic and oxidative reactions that can degrade active pharmaceutical ingredients, thus improving product stability. In addition, the aqueous-free EyeSol® technology platform does not support microbial growth, and therefore it allows manufacturing of preservative-free formulations in multi-dose containers. It also avoids problems of tip clogging that can occur with suspensions.


Sources

[1] @@fehlt

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