Technologie

Wasserfreie Technologie für die Ophthalmologie

Novaliq F6H8 molekule

Topisch anzuwendende Augentropfen bilden den Grundpfeiler der Behandlung vieler Augenerkrankungen. Traditionelle Augentropfen basieren jedoch auf wässrigen (Augentropfen) oder öligen (Augensalben) Rezepturen, die mit erheblichen Problemen und Einschränkungen verbunden sind. Oft werden allein durch die Hilfsstoffe Produktwirksamkeit und -sicherheit beeinträchtigt. So unterliegen traditionell wässrige Augentropfen einer Reihe von Einschränkungen.

Das Problem: Für wässrige Augentropfen beträgt die typische verabreichte Tropfengröße 40 bis 50 µL. Diese Menge übersteigt die Aufnahmefähigkeit des äußeren Auges deutlich. Die Folge: Der Tropfen läuft aus dem Auge aus. Die hohe Oberflächenspannung von Wasser verhindert zudem die Verteilung des Tropfens auf der Augenoberfläche. Das Eintropfen eines wasserbasierten Medikaments in das Auge kann auch einen Abwehrmechanismus auslösen: Nach dem Eintropfen wird ein Blinzeln und ein Augentränen ausgelöst. Derartige Faktoren verringern die Verweilzeit und begründen die niedrige Bioverfügbarkeit konventioneller topischen Augenmedikamente von lediglich 3% bis 4%.

Bei der Verwendung wässriger Augentropfen ergeben sich weitere Einschränkungen: Bis zu 60% der heute verfügbaren chemischen Wirkstoffe sind lipophile (in Fett oder Ölen löslich) Substanzen oder Biomoleküle, die oft schlecht wasserlöslich sind.

Oft versucht man diese Probleme mit der Zugabe von Ölen und/oder Tensiden zu den wasserbasierten Rezepturen zu lösen. Diese Hilfsstoffe können jedoch zu Sehstörungen und Unverträglichkeiten führen. Die Verträglichkeit kann zudem durch notwendige Konservierungsmittel weiter eingeschränkt sein.

EyeSol® ist eine neuartige, völlig wasserfreie Technologie. Sie überwindet die klassischen Einschränkungen wasser-basierter Augentropfen. Einzigartige Eigenschaften von EyeSol® sind die Verbesserung der topischen Bioverfügbarkeit, die Stabilität und Verträglichkeit von Medikamenten am Auge.

EyeSol® repräsentiert höchstes wissenschaftliches „know-how“ made in Germany.

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What is special about EyeSol®?

EyeSol® is based on specific semifluorinated alkanes (SFAs). These compounds have the same refractive index as water and are transparent, inert, non-toxic, amphiphilic liquids that are able to formulate lipophilic and large molecules, such as biologic agents. Because they have very low surface tension and viscosity, SFAs dispense as a low volume drop (<12 µL) that does not stimulate blinking or reflex tearing. Having both low surface tension and low interface tension, EyeSol® products spread rapidly over the ocular surface and form a flat, transparent monolayer that enables clear vision without blurring. Because of their amphiphilic nature, EyeSol® products also interact with tear film lipids and have been shown to stabilize and restore the tear film.

Being aqueous-free, EyeSol® products avoid hydrolytic and oxidative reactions that can degrade active pharmaceutical ingredients, thus improving product stability. In addition, the aqueous-free EyeSol® technology platform does not support microbial growth, and therefore it allows manufacturing of preservative-free formulations in multi-dose containers. It also avoids problems of tip clogging that can occur with suspensions.


Sources

[1] @@fehlt

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