Technologie

Wasserfreie Technologie für die Ophthalmologie

Novaliq F6H8 molekule

Topisch anzuwendende Augentropfen verkörpern einen Grundpfeiler zur Behandlung vieler Augenerkrankungen. Jedoch sind die bisher existierenden, wasserbasierten Rezepturen mit Problemen verbunden. Oft werden durch ihre diffizilen Eigenschaften Produktwirksamkeit und -sicherheit beeinträchtigt. So unterliegen die traditionellen wässrigen Vehikel für topische Augenmedikamente einer Reihe von Einschränkungen.

Das Problem: Bei wasserbasierten Präparaten für die Augenheilkunde beträgt die typische verabreichte Tropfengröße 40 bis 50 µL. Diese große Menge übersteigt die Aufnahmefähigkeit des äußeren Auges. Die Folge: Das Präparat läuft aus dem Auge aus. Zudem verhindert die hohe Oberflächenspannung der wasserbasierten Tropfen ihre Verteilung auf der Augenoberfläche. Darüber hinaus kann die Anwendung wasserbasierter Augentropfen im Auge einen Abwehrmechanismus auslösen. So werden nach der Verabreichung oft Blinzeln und ein Augentränen ausgelöst. Derartige Faktoren verringern die Verweilzeit und begründen die extrem niedrige Bioverfügbarkeit der konventionellen topischen Augenmedikamente. Diese wird mit einer Zahl von lediglich 3% bis 4% angegeben.

Bei der Verwendung wässriger Vehikel als Plattform zur Verabreichung topischer Arzneimittel gibt es eine weitere Einschränkung: Bis zu 60% der heute verfügbaren chemischen Wirkstoffe sind lipophile Verbindungen oder große Moleküle, die eine schlechte Wasserlöslichkeit aufweisen.

Oft versucht man dieses Problem mit der Zugabe von Ölen und/oder Tensiden zu wasserbasierten Rezepturen zu lösen. Jedoch kann die Präsenz dieser Substanzen zu Sehstörungen und Unverträglichkeiten führen. Die Verträglichkeit kann zudem durch spezielle Konservierungsmittel beeinträchtigt. Wasserbasierte Augenheilarzneien, die in konventionellen Mehrfachdosispackungen angeboten werden, müssen solche enthalten.

EyeSol® ist eine neuartige wasserfreie Technologie. Sie überwindet die klassischen Einschränkungen wasser-basierter Augentropfen. Bahnbrechende Kernfunktion von EyeSol® ist die Verbesserung topischer Bioverfügbarkeit, Stabilität und Sicherheit von traditionell instabilen Pharmawirkstoffen. Hierbei bilden Semifluorinierte Alkane (SFAs) die Grundlage. So repräsentiert EyeSol® höchstes wissenschaftliches „know-how“ made in Germany.

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What is special about EyeSol®?

EyeSol® is based on specific semifluorinated alkanes (SFAs). These compounds have the same refractive index as water and are transparent, inert, non-toxic, amphiphilic liquids that are able to formulate lipophilic and large molecules, such as biologic agents. Because they have very low surface tension and viscosity, SFAs dispense as a low volume drop (<12 µL) that does not stimulate blinking or reflex tearing. Having both low surface tension and low interface tension, EyeSol® products spread rapidly over the ocular surface and form a flat, transparent monolayer that enables clear vision without blurring. Because of their amphiphilic nature, EyeSol® products also interact with tear film lipids and have been shown to stabilize and restore the tear film.

Being aqueous-free, EyeSol® products avoid hydrolytic and oxidative reactions that can degrade active pharmaceutical ingredients, thus improving product stability. In addition, the aqueous-free EyeSol® technology platform does not support microbial growth, and therefore it allows manufacturing of preservative-free formulations in multi-dose containers. It also avoids problems of tip clogging that can occur with suspensions.


Sources

[1] @@fehlt

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